Farmaci contro il Colesterolo: quali sono i principali?

Il colesterolo è un componente essenziale della membrana cellulare ed è presente in tutti gli animali adempiendo a numerose funzioni biologiche essenziali.

Il metabolismo del colesterolo è estremamente complesso e sarà oggetto di un articolo a parte, in ogni caso esso circola in agglomerati lipoproteici che si possono grossolanamente identificare e dosare in due forme: il colesterolo (o meglio lipoproteine) a bassa densità (acronimo LDL) che è pericoloso per la salute cardiovascolare, e il colesterolo ad alta densità (acronimo HDL).

Valori eccessivamente alti di colesterolo LDL nel sangue possono aumentare significativamente il rischio di malattie cardiache, ictus, infarto e arteriopatia degli arti inferiori. Negli ultimi decenni, la ricerca medica ha portato allo sviluppo di numerose linee di farmaci mirati a controllare i livelli di colesterolo. Tutti gli studi su questi farmaci hanno mostrato un unico inequivocabile segnale: più si abbassano i livelli di colesterolo LDL (virtualmente fino a 0 !) più si abbassa la probabilità di morte, infarto o ictus; il tutto senza incorrere in effetti collaterali significativi.

Di seguito facciamo una breve panoramica sulle principali classi di farmaci ipolipemizzanti.

Statine:

Le statine rappresentano una pietra miliare nella gestione della dislipidemia. Sostanze la cui origine risale ad estratti vegetali (che tuttora sono commercializzate in forma di “integratori”) e che nel corso dei decenni sono state poi sintetizzate artificialmente per avere una potenza molto maggiore. Agiscono bloccando l'enzima coinvolto nella produzione di colesterolo nel fegato. In tal modo non solo hanno mostrato di ridurre efficacemente e rapidamente i livelli di colesterolo LDL ("cattivo") e aumentano il colesterolo HDL ("buono") ma si sono anche dimostrate in grado di ridurre la dimensione di eventuali placche aterosclerotiche già esistenti e stabilizzarne la superficie, evitando cioè che possano rompersi e causare un ictus o un infarto.

Ezetimibe:

L'ezetimibe è un farmaco che agisce interferendo con l'assorbimento del colesterolo dall'intestino tenue. Va precisato che questa quota di colesterolo in realtà è minoritaria, essendo la maggior parte sintetizzato nel fegato e non assorbito con la dieta. Spesso viene utilizzato in combinazione con le statine per ottimizzare la riduzione dei livelli di colesterolo. Questa combinazione di farmaci agisce sinergicamente, affrontando sia la produzione interna di colesterolo nel fegato che l'assorbimento di colesterolo dalla dieta.

Inibitori di PCSK9:

Gli inibitori PCSK9 sono farmaci che agiscono bloccando l'azione della proteina PCSK9 la quale è preposta alla degradazione dei recettori che “catturano” il colesterolo LDL (cattivo) all’interno del fegato; inibendo la distruzione di questi “filtri” cellulari per il colesterolo LDL, ne permettono una rimozione più efficace dal sangue. Questi farmaci sono particolarmente utili per coloro che non tollerano bene le statine o non raggiungono i livelli desiderati di colesterolo con le statine da sole.

Inclisiran:

L'inclisiran è un inibitore della PCSK9 innovativo poichè a differenza dei tradizionali inibitori PCSK9, può essere somministrato solo due volte all'anno attraverso iniezioni. Esso infatti agisce all’interno delle cellule epatiche andando a inibire la produzione di PCSK-9 (e non bloccandone la funzione). Questa forma di somministrazione riduce notevolmente la frequenza del trattamento, aumentando l'aderenza al regime terapeutico.

Acido Bempedoico:

L'acido bempedoico agisce sulla stessa via cellulare su cui sono attive le statine, ma su un enzima differente; il risultato finale è anche in questo caso ridurre di molto la sintesi di colesterolo LDL. Può essere utilizzato da solo o in combinazione con le statine per ulteriormente abbassare i livelli di colesterolo. Questa flessibilità rende l'acido bempedoico una valida opzione per le persone che non possono tollerare le statine o non raggiungono i livelli di colesterolo desiderati con altri farmaci.

In conclusione, il panorama dei farmaci per abbassare il colesterolo si sta ampliando, offrendo agli individui una varietà di opzioni personalizzate in base alle caratteristiche cliniche di ogni paziente. È essenziale consultare un medico per determinare il trattamento più appropriato, considerando fattori come la tolleranza ai farmaci, i possibili effetti collaterali e l'aderenza al regime terapeutico. Grazie a questi farmaci innovativi si può ridurre il rischio di malattie cardiache e migliorare la salute cardiovascolare complessiva.